Состав и свойства препарата

Вещества, вошедшие в состав раствора, представлены:

• дорзоламидом;
• маннитолом;
• натрия гидроксидом;
• гиэтеллозой;
• бензалкония хлоридом;
• водой дистиллированной.

Средство выглядит как прозрачная жидкость, не окрашенная в какой-либо цвет. Капли помещают в 5 мл флаконы, имеющие встроенную капельницу. Иногда можно встретить лекарство, продающееся в одноразовых ёмкостях.

Противоглаукомный медикамент попадает в общий кровоток, выходит из организма с мочой. Для полного выведения действующих веществ требуется около 4 месяцев.

Дорзоламид относят к ингибиторам карбоангидразы. Закапывания данного средства в глаза вызывает снижение и нормализацию внутриглазного давления. Лекарство не влияет на состояние зрачков и не приводит к их сужению.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Дорзоламида гидрохлорид – противоглаукомный препарат, входящий в группу ингибиторов фермента карбоангидразы (КА) II. Угнетение КА в ресничном теле глазного яблока уменьшает выработку внутриглазной жидкости, предположительно, в результате замедления продукции ионов бикарбоната и их дальнейшего восстановления до натрия и экскреции жидкости. Благодаря этому достигается снижение внутриглазного давления (ВГД).

Фармакокинетика

В случае длительного использования средства отмечается его избирательное аккумулирование в эритроцитах, обусловленное селективным связыванием с КА-II, при этом плазменный уровень свободного дорзоламида остается крайне низким.

Активное вещество образует только один метаболит – N-дезэтил-дорзоламид, который в меньшей степени, чем дорзоламид, ингибирует ферменты КА-II и KA-I. Накапливаясь в эритроцитах, метаболит осуществляет связь преимущественно с KA-I. С белками плазмы дорзоламид связывается примерно на 33%.

Действующее вещество и его метаболит экскретируются главным образом в неизменном виде почками. После завершения терапии дорзоламид неравномерно вымывается из эритроцитов, т. е. в начальной фазе очень интенсивно, приводя к быстрому и выраженному снижению уровня концентрации, а в последующей – медленно, с периодом полувыведения (Т½) примерно 4 месяца.

Противопоказания и побочные эффекты

Капли Дорзопт не применяют в педиатрии, у беременных и лактирующих женщин. Средство запрещено использовать, если у пациента имеются почечные патологии, непереносимость действующих компонентов. Препарат противопоказан больным, проходящим терапию с ингибиторами карбоангидразы.

Медикамент должен вводиться максимально осторожно лицам с сахарным диабетом, заболеваниями роговицы, хронической недостаточностью почек. После операции на глазах инстилляции проводятся под наблюдением специалиста-офтальмолога.

Если соблюдается правильный режим дозирования, а пациент хорошо переносит имеющиеся в растворе вещества, побочные явления развиваются крайне редко. При нарушении указаний инструкции или лечащего врача медикамент может спровоцировать местные (системные) негативные реакции. В первом случае происходит развитие:

1. Конъюнктивита.
2. Отёчности век.
3. Жжения, зуда в глазах.
4. Парестезий.
5. Блефарита.
6. Светобоязни.
7. Иридоциклита.
8. Повышенной чувствительности органов зрения.

Иногда применение препарата приводит к неумеренной слезоточивости, утолщению роговой оболочки глаза, существенному понижению ВГД.

Системные побочные эффекты способны проявляться головными болями, позывами к рвоте, горечью во рту, апластической анемией, астеническим синдромом, злокачественной экссудативной эритемой. Использование средства во время вынашивания чревато повреждением позвоночника плода, задержкой развития будущего ребёнка

Побочные действия

В ходе клинических испытаний средство в форме глазных капель, содержащее дорзоламид, использовалось у 1108 пациентов в режиме монотерапии или как дополнительный препарат к лечению β-адреноблокаторами. Примерно у 3% пациентов была произведена отмена препарата из-за возникновения местных побочных эффектов со стороны органа зрения, наиболее частыми из которых были нарушения со стороны век и конъюнктивиты.

Ниже указаны нежелательные реакции, зафиксированные в процессе исследований и на протяжении пострегистрационного периода (классифицированы следующим образом: очень часто – ≥ 1/10, часто – ≥ 1/100 и < 1/10, нечасто – ≥ 1/1000 и < 1/100, редко – ≥ 1/10 000 и < 1/1000, очень редко – < 1/10 000, включая отдельные случаи):

• орган зрения: очень часто – боль, жжение; часто – раздражение века, зуд, воспаление век, слезотечение, нечеткость зрения, поверхностный точечный кератит, конъюнктивит; нечасто – иридоциклит; редко – покраснение глаз, гиперкератоз век, транзиторная миопия (проходящая после отмены терапии), снижение ВГД, отек роговицы, отслойка сосудистой оболочки глаза после хирургических вмешательств в целях восстановления оттока внутриглазной жидкости;
• желудочно-кишечный тракт: часто – горький привкус во рту, тошнота; редко – сухость во рту;
• нервная система: часто – головная боль; редко – головокружение, парестезии;
• органы дыхания, грудной клетки и средостения: редко – носовые кровотечения, фарингит;
• кожа и подкожная клетчатка: редко – контактный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса – Джонсона;
• мочевыводящие пути: редко – уролитиаз;
• общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – усталость, астения; редко – аллергические реакции, включающие системные аллергические реакции, в т. ч. зуд, сыпь, крапивницу, затруднение дыхания, ангионевротический отек, более редко – бронхоспазм, а также симптомы и признаки местных реакций (со стороны век).

В процессе трехмесячного двойного слепого мультицентрового исследования применения препарата у детей в возрасте до 6 лет профиль нежелательных реакций дорзоламида в форме глазных капель был сопоставим с таковым у взрослых. К наиболее частым побочным эффектам, зафиксированным у детей до 2 лет, относились выделения из глаз и конъюнктивальная инъекция, у детей 2–6 лет – ощущение жжения/боль в глазу, воспаление век, конъюнктивальная инъекция.

Инструкция по применению

Препарат необходимо закапывать трижды в сутки, по 1 капле в каждый из органов зрения. В случае необходимости дозировка медикамента и частота его использования могут корректироваться лечащим врачом.

Прежде чем приступать к проведению процедуры, следует тщательно мыть и вытирать насухо руки. Раствор способен негативно воздействовать на контактную оптику. Перед выполнением инстилляции линзы рекомендуется снять. Надеть корригирующие изделия можно будет спустя 15-20 минут.

Если помимо Дорзоламида пациенту назначены другие офтальмологические средства, между использованием каждого из лекарств должен соблюдаться 10-минутный интервал.

Глазные капли Дорзопт: показания к применению

Глазные капли используются при:

• повышенном давлении внутри глаза, не сопровождающимся офтальмогипертензией;
• открытоугольной глаукоме, как первичной, так и вторичной;
• псевдоэксфолиативной глаукоме.

Глаукома – это серьезное глазное заболевание. Если его не лечить, то впоследствии человек может полностью потерять зрение.

Явный признак наличия генетической аномалии – гипертелоризм.

Глаукома без должного лечения может привести к полной потере зрения

Что представляет собой заболевание гифема глаза подробно описано в статье.

Взаимодействие и особые указания

Глазные капли имеют свойство вступать в нежелательное взаимодействие с некоторыми фармакологическими продуктами. Не рекомендовано совместное применение Дорзоламида со следующими видами лекарств:

• противоглаукомными средствами (Пилокарпином, Карбахолом, Дипивефрином, бета-адреноблокаторами), усиливающими действие действующих веществ раствора;
• Ацетазоламидом, комбинация с которым провоцирует повышенный риск развития системных побочных эффектов;
• ацетилсалициловой кислотой (применение высоких доз этого средства в сочетании с Дорзоламидом приводит к повышению токсичности последнего).

Лекарственное взаимодействие

Специальные исследования, изучающие взаимодействие Дорзоламида-СОЛОфарм с другими лекарственными веществами/средствами не проводились.

Возможные реакции взаимодействия при сочетанном использовании дорзоламида в качестве активного компонента глазных капель с другими лекарственными веществами/средствами:

• глазные капли, содержащие бетаксолол или тимолол, системные препараты [блокаторы кальциевых каналов, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая ацетилсалициловую кислоту], диуретики, гормоны (инсулин, эстроген, тироксин): не зафиксированы отрицательные проявления межлекарственного взаимодействия, однако следует учитывать, что при использовании высоких доз ацетилсалициловой кислоты может наблюдаться усиление токсичности;
• ингибиторы КА для перорального приема: возможно взаимное усиление системных эффектов препарата и ингибиторов КА;
• местные ингибиторы КА: в ходе клинических исследований лекарственное взаимодействие не изучалось.

Дорзоламид-СОЛОфарм относится к ингибиторам КА и, несмотря на то, что препарат применяется местно, он частично абсорбируется и может проявлять системное действие. При проведении клинических исследований использование лекарственных средств с дорзоламидом в форме глазных капель не вызывало нарушения кислотно-щелочного баланса, но такие явления отмечались при лечении другими ингибиторами КА. Подобные побочные эффекты возникали в том числе и вследствие взаимодействия с другими средствами, как результат токсичности в случае терапии высокими дозами салицилатов. При использовании Дорзоламида-СОЛОфарм необходимо помнить о риске развития аналогичных реакций.

Лечащему врачу в период терапии необходимо сообщать обо всех препаратах, которые применяются или в дальнейшем будут применяться (в т. ч. и безрецептурных).

Хранение и срок годности препарата

Для правильного хранения лекарства следует обеспечить специальные условия. Медикамент должен находиться в месте, недоступном для яркого света, влаги, защищённом от проникновения маленьких детей и домашних питомцев. Раствор следует сберегать в условиях температуры, не превышающей +25 °С.

Запечатанное средство имеет срок годности, равный 24 месяцам. После вскрытия многоразового флакона его содержимое рекомендуется использовать на протяжении 30-ти суток. Одноразовые ёмкости с глазными каплями подлежат утилизации сразу после лечебной процедуры.

После окончания срока хранения вводить медикамент в область глаз категорически запрещается.

Передозировка

Прием повышенной дозы препарата без умысла, то есть без достижения значительного его накопления в организме, может вызвать такие неприятные последствия, как головокружение и боль в голове, нарушения функции дыхания, что выражается в одышке, спазме бронхов или брадикардии, возможна остановка сердца. Обычно все симптомы передозировки сводятся к такому минимуму как минимальное нарушение электролитного баланса в организме, появление ацидоза, боль в голове совместно с общей усталостью, парестезии.

Передозировка Дорзопта

Препарат можно приобрести в аптеке, однако для этого потребуется рецепт врача. При необходимости заказывают лекарственное средство в интернете. Положительное действие Дорзопта и значительное облегчение симптомов глаукомы возможно лишь в случае его правильного использования и хранения, поэтому желательно поставить его в место, где температура не поднимается выше 25 градусов, а также ограничить от доступа детей.

Цена и аналоги

Средняя цена глазных капель составляет 330-365 руб. Дорзоламид чаще всего продаётся в аптеках безрецептурным способом. В некоторых аптечных пунктах для приобретения медикамента может потребоваться рецепт, утверждённый специалистом.

В качестве заменителей Дорзоламида пациентам могут назначаться средства, описанные далее:

Дорзоламид является действенным противоглаукомным средством, направленным на эффективную борьбу с патологией. Прибегать к использованию его аналогов допустимо при наличии определённых показаний, по согласованию с врачом.

Дорзамед – противоглаукомное средство. Ингибирование карбоангидразы в цилиарном теле способствует уменьшению образования ионов бикарбоната с последующим замедлением переноса натрия и жидкости, что приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости. При местном применении в виде 2% офтальмологического раствора дорзоламида снижает повышенное внутриглазное давление, которое является ведущим фактором риска в патогенезе повреждения зрительного нерва и глаукоматозного ухудшения зрительных функций (выпадение полей зрения). Не вызывает спазм аккомодации, миоз, гемералопию. При местном применении дорзоламид проникает в системный кровоток.

СОЦИАЛЬНАЯ АПТЕКА

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: ДОРЗАМЕДкап. глаз. 2 % фл.-капельн. 5 мл Активное вещество: Дорзоламид 2 %

ИНСТРУКЦИЯ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:фармакодинамика. Дорзамед — ингибитор карбоангидразы для местного применения в виде глазных капель. Карбоангидраза — фермент, присутствующий во многих тканях организма (в том числе в тканях глаза) и участвует в процессе гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты. У человека этот фермент представлен различными изоферментами, активным из которых является карбоангидраза II, первоначально выявленная в эритроцитах, а затем и в клетках других тканей. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела глаза приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости (преимущественно за счет уменьшения образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта ионов натрия и жидкости). Фармакокинетика. При местном применении в виде 2% офтальмологического р–ра Дорзамед снижает повышенное внутриглазное давление, которое является главным фактором риска в патогенезе повреждения зрительного нерва и глаукоматозного ухудшения зрительных функций (выпадение полей зрения). При пероральном применении эффект дорзоламида наступает через 60–90 мин и продолжается в течение 8–12 ч. Дорзоламид проникает в системный кровоток. В случае постоянного перорального применения дорзоламид накапливается в красных кровяных тельцах, с помощью селективного связывания с карбоангидразой II типа. В плазме крови сохраняются очень низкие концентрации данного лекарственного средства в свободном виде. Дорзоламид метаболизируется в N-дезеил-дорзоламид, который менее выраженно ингибирует карбоангидразу II, но в то же время ингибирует и менее активный изофермент — карбоангидразу I. Данный метаболит накапливается в красных тельцах, где в основном связывается с карбоангидразой I. Дорзоламид умеренно связывается с белками плазмы крови (около 33%). Выводится с мочой как в неизмененном виде (80%), так и в виде метаболитов (20%). Высвобождение из красных телец следует из нелинейной кинетики, что приводит к первичному быстрому снижению концентрации, за которой следует этап очень медленного выведения со средним T½ в 4 мес. В состоянии равновесия почечный клиренс составляет примерно 1,3 мг/сут от дозы в 4 мг, при почечном клиренсе в 90 мл/мин. При пероральном применении для стимуляции максимального системного эффекта дорзоламид достигает равномерной концентрации примерно через 4 нед, а его метаболит — примерно через 13 нед. В состоянии равновесия в плазме крови не существует заметных доз лекарственного средства в свободной форме или в виде метаболита, а ингибирование карбоновой ангидразы — ниже необходимого уровня для получения фармакологического эффекта на респираторном или почечном уровне. У пожилых пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30–60 мл/мин) были обнаружены более высокие концентрации метаболита в эритроцитах, но какого-либо значительного отличия в отношении ингибирования карбоангидразы, а также значительного клинического побочного эффекта не наблюдалось. В отличие от перорального применения, офтальмологическое применение позволяет получить локальный эффект при низких дозах, как следствие — низким попаданием в системный кровоток. При интраконъюнктивальном применении энзимное действие карбоангидразы ингибируется в эндотелиальных клетках роговицы, цилиарном теле, линзоподобных эпителиальных клетках и роговице в течение 1–8 ч после применения. В роговице и линзоподобных эпителиальных клетках энзимная деятельность ингибируется даже через 10 ч после инстилляции препарата. Дорзоламид быстро распространяется в тканях глаза. Заметные концентрации дорзоламида появляются в кровотоке в течение 15 мин после инстилляции (в роговице, слезной жидкости, радужной оболочке глаза, цилиарном теле) и достигают Cmax примерно через 1 ч после применения.

ПОКАЗАНИЯ

препарата ДОРЗАМЕД повышенное внутриглазное давление. Открытоугольная глаукома. Псевдоэксфолиативная глаукома и другие виды вторичной открытоугольной глаукомы. ПРИМЕНЕНИЕ

препарата ДОРЗАМЕД 1 мл р–ра содержит 32 капли, что соответствует 20 мг дорзоламида. При монотерапии: назначают по 1 капле в пораженный глаз 3 раза в сутки. В комбинации с блокаторами β-адренорецепторов для местного применения: назначают по 1 капле в пораженный глаз 2 раза в сутки. Если при лечении применяется несколько местных офтальмологических средств, введение препаратов нужно осуществлять с интервалом в 10 мин. Если переходят от лечения другими офтальмологическими препаратами к лечению Дорзамедом, то этот препарат отменяется после обычного ежедневного дозирования и на следующий день начинается лечение препаратом Дорзамед. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

препарата ДОРЗАМЕД тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл>ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

препарата ДОРЗАМЕД местные реакции: жжение, покалывание, зуд в глазах, затуманивание зрения, слезотечение, раздражение век, конъюнктивит, блефарит, передний увеит, временная миопия, отек роговицы, иридоциклит. Системные реакции: горечь во рту, тошнота, головная боль, головокружение, парестезии, астения, синусит, ринит, нефроуролитиаз. Реакции повышенной чувствительности (включая сыпь на коже, ангионевротический отек, бронхоспазм). ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

препарата ДОРЗАМЕД особенности применения препарата Дорзамед у пациентов со значительными нарушениями функции печени не определены (следует применять с осторожностью). В клинических испытаниях при длительном применении дорзоламида гидрохлорида в виде 2% офтальмологического р–ра сообщалось о развитии местных побочных эффектов, главным образом конъюнктивита и реакции со стороны век. Многие из этих реакций имели клинические проявления и течение по типу аллергических и проходили после отмены препарата. При появлении таких реакций препарат следует отменить и обратиться к врачу. Глазные капли Дорзамед содержат консервант, поэтому людям, которые носят контактные линзы, следует удалить их перед применением капель и установить их снова не раньше чем через 15 мин после применения Дорзамеда. Хотя Дорзамед является сульфаниламидом, предназначенным для местного применения, он также абсорбируется в системный кровоток. В связи с этим побочная реакция при местном применении Дорзамеда может быть аналогична реакции, характерной для сульфаниламида. При выявлении значительных реакций или повышенной чувствительности к препарату следует прекратить его применение. Применение в период беременности и кормления грудью. Клинические испытания по безопасности применения дорзоламида в период беременности не проводились, поэтому применять препарат в этот период не рекомендуется. Неизвестно, проникает ли дорзоламид в грудное молоко, поэтому его не следует применять в период кормления грудью. Дети. Дорзамед не назначают детям. Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с механизмами Поскольку дорзоламид может вызвать головокружение и тошноту, в период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций, особенно в начале лечения препаратом.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

препарата ДОРЗАМЕД дорзоламид потенцирует эффект других противоглаукомных препаратов. Ацетазоламид при приеме внутрь повышает риск развития системных побочных эффектов дорзоламида. Эффект таких ингибиторов ацетилхолинэстеразы, как физиостигмин, галантамин, неостигмин или пиридостигмин (которые часто применяются при миастении) может быть снижен дорзоламидом. При одновременном применении с диуретиками возможна значительная потеря калия. Назначение одновременно с фенитоином может ухудшить течение остеопороза. Салициловая кислота, применяемая вместе с дорзоламидом, может привести к развитию ацидоза. Кроме того, консервант, содержащийся в каплях дорзоламида (бензалкония хлорид), может взаимодействовать с мягкими контактными линзами. ПЕРЕДОЗИРОВКА

препарата ДОРЗАМЕД данные о передозировке отсутствуют. Не исключено нарушение электролитного равновесия, развитие ацидоза, нарушения со стороны ЦНС (сонливость, головокружение, головная боль, слабость). Лечение симптоматическое. УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

препарата ДОРЗАМЕД при температуре не выше 25 °C. Перед использованием препарата ДОРЗАМЕД вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Способ применения

Только для местного применения. Конъюнктивально. При монотерапии Дорзамед назначают по 1 капле в пораженный глаз 3 раза в сутки. В комбинации с бета-адреноблокаторами для местного применения препарат назначают по 1 капле в пораженный глаз 2 раза в сутки. При одновременном использовании других местных офтальмологических средств интервал между инстилляциями должен быть не менее 10 минут. При переходе на Дорзамед предыдущий препарат отменяют после применения обычной ежедневной дозы и на следующий день начинают лечение Дорзамедом.

Отзывы

• Жанна 46 лет г. Минусинск: “Скажу сразу, что эффект от использования капель есть. Средство действенное, но есть пару минусов. Препарат вызывает отек глаз, у меня также постоянно после закапывания возникает головокружение. Устранить его не могу, поэтому приходится терпеть. Зато зрение восстановилось немного, Дорзопт использую 2 недели.”
• Лиза 26 лет Тольятти: “Дорзопт назначили моей бабушке, она жаловалась на боль в глазах, снижение остроты зрения, головные боли. Прошли через комплексное обследование у офтальмолога, выявили целый букет заболевания: катаракту, глаукому. Прописали капли, порекомендовали сделать операцию. Дорзопт капали до операции и теперь, после ее проведения через несколько месяцев врач назначил его опять. У бабушки со зрением стало значительно лучше, раньше она часть предмета не видела. Побочных эффектов не было, только жжение в глазах после закапывания, но она говорит, что к нему уже привыкла.”
• Александр 37 лет Владивосток: “У меня после чтения или работы за компьютером появился туман в глазах. Сразу же обратился к офтальмологу, он поставил диагноз: глаукома, прописал капли Дорзопт. Использую их уже 2 года, с незначительными интервалами. Хотелось бы отметить эффективность препарата и его невысокую стоимость. А среди минусов – жжение в глазах и редкую распространенность. Уже несколько недель не могут найти в аптеке это лекарство, что расстраивает.”

Дорзопт – действенный препарат, о чем свидетельствуют отзывы. Но не стоит назначать его себе самостоятельно, поскольку капли имеют ряд показаний и противопоказаний и их использование должно проходить под контролем врача.