Инструкция по применению ФРАГМИН (FRAGMIN)

Фрагмин не следует вводить в/м. В связи с риском гематомы следует избегать в/м введения других лекарственных препаратов, если доза далтепарина натрия за 24 ч превышает 5000 ME.

Риск развития кровотечения

Фрагмин следует с осторожностью применять у пациентов с тромбоцитопенией и нарушением функции тромбоцитов, тяжелой печеночной и почечной недостаточностью, неконтролируемой артериальной гипертензией, гипертонической или диабетической ретинопатией и с известной гиперчувствительностью к препаратам гепарина и/или низкомолекулярным гепаринам. Также следует соблюдать осторожность при применении высоких доз далтепарина (например, доз, необходимых для лечения острого тромбоза глубоких вен, тромбоэмболии легочной артерии и острой ИБС) у недавно прооперированных пациентов, а также у пациентов с другими состояниями с возможным повышенным риском развития кровотечения.

Если у пациента, страдающего острой ишемической болезнью (нестабильная стенокардия и инфаркт миокарда без зубца Q) наблюдается развитие инфаркта миокарда, может потребоваться тромболитическая терапия. Это не означает, что терапию далтепарином следует прекратить, однако означает повышение риска кровотечений.

Эпидуральная и спинальная анестезия

При выполнении нейроаксиальной анестезии (эпидуральной или спинальной анестезии) или спинномозговой пункции на фоне применения низкомолекулярных гепаринов у пациентов (включая пациентов с запланированным применением антикоагулянтов) увеличивается риск возникновения эпидуральной или спинальной гематомы, которая может стать причиной неврологических осложнений различной степени тяжести, включая длительный или стойкий паралич. Риск этих осложнений возрастает при использовании постоянных эпидуральных катетеров после хирургического вмешательства или в случае одновременного применения лекарственных препаратов, влияющих на гемостаз, например, НПВС, ингибиторов тромбоцитов или других антикоагулянтов. Риск также возрастает при травматичных или повторных эпидуральных или люмбальных пункциях. Пациентов следует часто наблюдать на предмет развития признаков и симптомов неврологических нарушений, когда антикоагулянтная терапия проводится совместно с эпидуральной/спинальной анестезией.

С целью уменьшения риска кровотечения при спинальной или эпидуральной анестезии на фоне применения Фрагмина ставить или удалять катетер лучше в тот момент, когда антикоагулянтное действие препарата является наименее выраженным. Установку или удаление катетера следует отложить на 10-12 ч после введения последней дозы Фрагмина, назначенной для профилактики тромбоза, в то время как у пациентов, получающих более высокие терапевтические дозы далтепарина (такие как 100-120 МЕ/кг каждые 12 ч или 200 МЕ/кг 1 раз/сут), минимальный интервал должен составлять 24 ч. Выполнение эпидуральной/спинальной анестезии или спинномозговой пункции во время лечения тромбоза глубоких вен антикоагулянтами противопоказано. После удаления катетера следующую дозу Фрагмина следует вводить не ранее чем через 4 ч.

При назначении пациенту антикоагулянта до эпидуральной/спинальной анестезии или спинномозговой пункции следует соблюдать исключительную осторожность и осуществлять тщательное и частое наблюдение с целью выявления признаков или симптомов поражения нервной системы, например, боли в спине, сенсорных или двигательных нарушений (онемение или слабость нижних конечностей) и нарушение функции кишечника или мочевого пузыря. Средний медицинский персонал должен уметь распознавать симптомы поражения нервной системы на раннем этапе. Пациентов следует проинформировать о необходимости сообщать врачу о появлении неврологических симптомов. При появлении признаков или симптомов возможной интраспинальной гематомы необходимо проведение неотложных диагностических и терапевтических процедур, включая декомпрессию спинного мозга.

Искусственные клапаны сердца

Соответствующих исследований по оценке безопасности и эффективности применения Фрагмина в качестве профилактики тромбоза клапанов у пациентов с искусственными клапанами сердца не проводилось. Профилактические дозы Фрагмина недостаточны для предотвращения тромбоза клапанов у пациентов с искусственными клапанами сердца. Применение Фрагмина нельзя порекомендовать с этой целью.

Тромбоцитопения

В связи с риском возникновения тромбоцитопении рекомендуется определять число тромбоцитов до начала лечения далтепарином и регулярно в ходе лечения. Особая осторожность необходима у пациентов с быстро развивающейся тромбоцитопенией или тяжелой тромбоцитопенией (<100 000>

При возникновении тромбоцитопении лечение следует прекратить. Впоследствии лечение следует начинать фракционированным гепарином, который не вызывал агрегацию тромбоцитов пациента при исследовании агрегации in vitro. В дальнейшем число тромбоцитов следует определять не реже 2 раз в неделю, особенно в течение первых 3 недель.

Важно отметить, что гепарин-индуцированную тромбоцитопению типа II не следует путать с ранней послеоперационной тромбоцитопенией.

Мониторинг уровней анти-Ха

Мониторинг антикоагулянтного действия далтепарина, как правило, не требуется, но может рассматриваться в особых группах пациентов, например, у детей, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов с очень низкой массой тела или патологическим ожирением, беременных женщин или пациентов с повышенным риском развития кровотечения или повторного тромбоза.

Время, необходимое для образования тромба, определяемое как АЧТВ — единственный показатель, который в умеренной степени удлиняется при лечении далтепарином, и который не следует использовать, поскольку он относительно не чувствителен к действию далтепарина. Поэтому увеличение дозы с целью удлинения АЧТВ может привести к передозировке препарата и кровотечению. Для лабораторного мониторинга риска развития кровотечения рекомендуется использовать функциональные методы определения уровня анти-Ха.

Гиперкалиемия, почечная недостаточность

Гепарин может подавлять секрецию альдостерона надпочечниками и приводить к гиперкалиемии, особенно у пациентов с сахарным диабетом, хронической почечной недостаточностью, предшествующим метаболическим ацидозом, повышенным уровнем калия в плазме крови или у пациентов, принимающих калийсберегающие препараты. Риск гиперкалиемии возрастает с увеличением длительности терапии, но, как правило, является обратимым. У пациентов группы риска перед началом терапии гепарином следует измерять уровень калия в плазме крови и регулярно контролировать его в дальнейшем, особенно если лечение длится более 7 дней. У пациентов, получающих далтепарин и находящихся на хроническом гемодиализе, коррекция дозы и, как следствие, контроль уровней анти-Ха в крови требуется реже. У пациентов, находящихся на экстренном гемодиализе, фармакокинетика далтепарина может быть более нестабильной и их терапевтический индекс сужается. Необходимо осуществлять более тщательный мониторинг уровней анти-Ха у данных пациентов.

Для длительного лечения острой ИБС, например, перед реваскуляризацией, следует оценить необходимость уменьшения дозы в случае сниженной функции почек (сывороточный уровень креатинина >150 мкмоль/л).

Взаимозаменяемость с другими антикоагулянтами

Биологическую активность различных низкомолекулярных гепаринов, нефракционированного гепарина или синтетических полисахаридов невозможно определить с помощью теста с простым сравнением доз различных препаратов. В связи с тем, что разные низкомолекулярные гепарины имеют различные свойства, их дозы требуют коррекции. Таким образом, использовать один антикоагулянтный препарат вместо другого следует с особой осторожностью и руководствуясь утвержденной инструкцией по применению каждого конкретного препарата.

Применение у пациентов пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста (особенно у пациентов в возрасте 80 лет и старше) при использовании терапевтических доз препарата риск кровотечения может быть повышен. Клиническое состояние таких пациентов следует тщательно контролировать.

Использование в педиатрии

Клинический опыт лечения детей ограничен. При использовании далтепарина у детей необходим мониторинг уровней анти-Ха.

Доклинические данные по безопасности

Степень острой токсичности значительно ниже у далтепарина натрия по сравнению с гепарином. В рамках токсикологических исследований местное кровотечение в месте инъекции было единственной значимой реакцией, о которой регулярно сообщалось после п/к введения высоких доз препарата. Частота и тяжесть данного явления были дозозависимыми. Отсутствовал кумулятивный эффект в отношении развития кровотечений в месте инъекции.

Геморрагические реакции приводили к дозозависимым изменениям антикоагулянтного эффекта, который оценивали с помощью измерения уровня АЧТВ и анти-Ха активности.

Остеопоротический эффект далтепарина натрия не превышает таковой эффект гепарина.

Результаты исследований не выявили органотоксичности, вне зависимости от метода введения препарата, дозы и длительности терапии. Не было выявлено мутагенного эффекта. Не наблюдали эмбриотоксического или тератогенного эффектов; не отмечали влияния на фертильность или на пери- или постнатальное развитие.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Фрагмин не влияет на способность к вождению автотранспорта и обслуживанию механического оборудования.

Ксарелто: аналоги и более дешевые заменитили лекарства

Главная страница » Лекарства » Какие есть более дешовые аналоги лекарства Ксарелто?

Меню

• 1 Состав и фармакологическое действие
• 2 Аналоги и цены

Ксарелто является продуктом немецкой компании Bayer Pharma AG и относится к группе препаратов, называемой «антикоагулянты прямого действия». Эта группа лекарственных средств необходима для предотвращения образования тромбов.

Тромбы могут стать причиной большого количества нарушений в организме — от повышенного давления до микроинсультов или даже обширных инсультов. Поэтому препараты, которые борются с тромбами — это жизненная необходимость для пациентов с повышенным тромбообразованием.

Состав и фармакологическое действие

Ксарелто инновационный препарат, то есть его состав уникален:

• основным веществом является ривароксабан;
• вспомогательные вещества таблетки: моногидрат лактозы, гипромеллоза и др;
• вспомогательные вещества для оболочки: гипромеллоза, макрогол, титана диоксид.

Основное действующее вещество в лекарственном средстве работает в направлении снижения интенсивности коагуляционного каскада. Оно воздействует на фактор Xa, ингибируя его и таким образом влияя на основную часть процесса коагуляции.

Важно!

Один из основных факторов эффективности Ксарелто — это просто невероятно высокая биодоступность. Это величина, измеряющая количество всосавшегося в кровь и оказывающего воздействие вещества. Для Ксарелто это 80-100% — это одна из самых высоких величин биодоступности среди лекарств этой группы.

Биодоступность вещества сильно зависит от места укола. Введение средства дистально желудка резко сокращает его биодоступность и может негативно влиять на процесс лечения.

Важно!

В составе Ксарелто находится новое вещество, которое разработано и выведено на рынок недавно, а потому точных и недорогих аналогов с таким же составом пациенты найти в продаже не смогут.

Ксарелто стоит недешево, как все прочие лекарства из группы антикоагулянтов. Оригинальный медикамент будет нельзя воспроизводить достаточно долгое время, поэтому для людей выходом будет лишь искать более дешевые аналоги.

Антикоагулянты играют очень существенную роль в процессе лечения, а потому заменитель Ксарелто должен подбираться с учетом полной картины болезни, сопутствующих заболеваний и успешной переносимости его пациентом. Именно поэтому прежде чем принимать лекарство, нужно убедиться, что оно действительно подходит пациенту.

Список показаний для Ксарелто, в целом, краткий, но емкий: профилактика тромбоэмолий, в частности нижних конечностей, при проведении оперативных вмешательств или профилактика заболеваний, вызванных повышенным образованием тромбов в сосудах.

Тогда как список противопоказаний для приема более внушительный:

• Повышенная чувствительность к любому из компонентов лекарства, аллергические реакции и любые подобные проблемы во время прохождения терапии. В случае появления нужно немедленно отменить прием и обратиться к врачу.
• Противопоказанием являются сильные и активные кровотечения в организме.
• Помимо уже имеющихся кровотечений, состояния, при которых риск появления этих кровотечений увеличен, также являются противопоказанием для приема Ксарелто.
• Если пациент, помимо Ксарелто, проходит дополнительно терапию с входящими в схему антикоагулянтами, то данный препарат нужно отменить. Исключения: в случае, если на Ксарелто пациент переходит с других лекарств антикоагулянтной группы или же если эти средства назначены в низких дозах.
• Тяжелые проблемы с печенью, которые могут привести к печеночным кровотечениям.
• Тяжелые проблемы с почками, недостаточность. Отсутствуют данные клинических исследований, которые разрешали бы прием Ксарелто.
• По той же причине противопоказанием являются беременность, грудное вскармливание и детский или подростковый возраст.

Также присутствует требование осторожного назначения лекарства в некоторых особых случаях:

• Любой повышенный риск развития кровотечений (сюда входят также врожденные проблемы свертываемости крови, язвенная болезнь или патология сосудов).
• Средняя степень почечной недостаточности или же терапия, которая способствует повышению концентрации средства в крови.
• Также сильно нежелательно применять Ксарелто пациентам, которые одновременно с этим проходят противогрибковую, либо антиретровирусную терапию. В первом случае — препаратами азолового ряда (кетоконазол), а во втором — ингибиторами протеазы ВИЧ. Ривароксабан нежелателен, потому что данное средство способно резко повышать концентрацию его в крови, в том числе и до клинически-значимого уровня. В этих случаях у пациента может развиться кровотечение. Исключение из этого пункта — флуконазол, который не воздействует на концентрацию ривароксабана так значительно, как прочие препараты из группы синтетических азолов. Он может применяться в сочетании с Ксарелто.
• Пациентам, у которых присутствует риск обострения язвы желудка, крайне нежелательно использовать лекарство ввиду опасности усилить или начать кровотечение.

Аналоги и цены

Ввиду того, что полного аналога Ксарелто пока нет на рынке, пациентам предлагается на выбор препараты, похожие на него по действию. Это антикоагулянты как прямого, так и непрямого действия.

Название Фото Цена Описание